Estudo da Fiocruz foi publicado na revista científica "Journal of Molecular Cell Biology" (JMCB)Leonardo Oliveira / FioCruz

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Rio - Um estudo da Fiocruz, publicado no dia 29 de junho na revista científica 'Journal of Molecular Cell Biology' (JMCB), comprovou que o anticoagulante de uso oral Apixaban é eficaz para inibir a replicação do vírus Sars-Cov-2, causador da covid-19.
Este tipo de medicamento já era recomendado para prevenir quadros graves da doença, o que levou pesquisadores a buscar descobrir se há algum outro benefício relacionado a ele. A covid-19 é uma doença onde a infecção viral progride, desencadeando no hospedeiro uma resposta inflamatória e depois uma resposta coagulopática, motivo pelo qual o anticoagulante era usado.
Ao analisar o Apixaban, a equipe da Fiocruz descobriu uma correlação estrutural entre a proteína FXa, alvo da substância no combate à coagulação, e a enzima viral Mpro, levando à pergunta se o anticoagulante poderia ser eficaz contra a enzima e ter um benefício antiviral.
"Esse trabalho mostra que sim e descreve como este mecanismo funciona, provando que essa atividade antiviral também pode estar contribuindo, em alguma magnitude, para o benefício clínico que esses pacientes têm", explicou um dos autores do estudo, o pesquisador Thiago Moreno Souza, do Centro de Desenvolvimento Tecnológico em Saúde (CDTS/Fiocruz).
Durante o processo de replicação, a enzima viral Mpro precisa quebrar algo que é chamado de substrato, e o anticoagulante diminui consideravelmente a velocidade dessas quebras.
"Os anticoagulantes orais não impedem que a Mpro interaja com o substrato, mas atuam numa outra região de enzima, tirando-a do seu prumo e impedindo que ela cumpra sua função. Por causa disso, dizemos que o Apixaban não compete com o substrato, mas impede que essas proteínas sejam cortadas, e esse corte é o que dá esse amadurecimento para que elas possam funcionar", detalhou Moreno.
Entre os anticoagulantes avaliados, o Apixaban foi o mais eficaz. Ele se mostrou 21 vezes mais potente que o GC 376, um conhecido inibidor da enzima Mpro.
Os pesquisadores recomendam que a estrutura química do Apixaban seja avaliada de forma mais profunda para que se possa entender com precisão como ela se associa ao complexo formado por enzima e substrato. Desse modo, ela pode servir de ponto de partida para o desenvolvimento de novos medicamentos.
"Anticoagulantes de uso oral são relativamente novos na clínica médica; o mais frequente era que esse tratamento fosse feito com remédios injetáveis. Os estudos contra a covid-19 utilizaram as mais diferentes classes de anticoagulantes e, dentre os de uso oral, testamos todos. Vimos que a melhor substância era o Apixaban, o que pode motivar outros estudos, in vivo e clínico, para avaliar se de fato ele deve ser priorizado frente a outros anticoagulantes no tratamento da covid-19", concluiu o pesquisador.